Albuterol

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albuterol tabletas de albuterol contienen sulfato de albuterol, USP, la forma racémica de albuterol y un relativamente selectivo beta2-adrenérgico broncodilatador. sulfato de albuterol tiene el nombre químico 'sulfato de diol (2: 1) (sal) y la siguiente fórmula estructural: sulfato de Albuterol tiene un peso molecular de 576.71 y la fórmula molecular es (C 13 H 21 NO 3) 2 H 2 SO 4. sulfato de albuterol es un polvo blanco o casi blanco, muy soluble en agua y ligeramente soluble en etanol. El nombre recomendado Organización Mundial de la Salud para la base de albuterol es el salbutamol. Cada comprimido Albuterol para administración oral contiene 2 o 4 mg de Albuterol como 2,4 o 4,8 mg de sulfato de albuterol, respectivamente. Cada comprimido contiene también los siguientes ingredientes inactivos: lactosa (hidratados), estearato de magnesio, pregelatinizado (maíz) almidón y lauril sulfato de sodio. Albuterol - Farmacología Clínica Los estudios in vitro e in vivo estudios farmacológicos han demostrado que Albuterol tiene un efecto preferencial en beta 2-adrenérgicos en comparación con isoproterenol. Si bien se reconoce que el beta 2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existe una población de receptores beta 2 en el corazón humano existente en una concentración entre 10% y 50%. No se ha establecido la función precisa de estos receptores (ver Advertencias). Los efectos farmacológicos de fármacos agonistas beta-adrenérgicos, incluyendo albuterol, son al menos en parte atribuible a la estimulación a través de receptores beta-adrenérgicos de la adenil ciclasa intracelular, la enzima que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) a-cíclico 3 ', 5 '- monofosfato de adenosina (AMP cíclico). Aumento de los niveles de AMP cíclico se asocian con la relajación del músculo liso bronquial y la inhibición de la liberación de mediadores de la hipersensibilidad inmediata a partir de células, especialmente de los mastocitos. Albuterol se ha demostrado en los ensayos clínicos más controladas para tener más efecto sobre el tracto respiratorio, en forma de bronquial relajación del músculo liso, de isoproterenol a dosis comparables mientras que produce menos efectos cardiovasculares. Albuterol está ya actuando de isoproterenol en la mayoría de los pacientes por cualquier vía de administración, ya que no es un sustrato para los procesos de absorción celular de catecolaminas ni para la catecol O metil transferasa. preclínica estudios por vía intravenosa en ratas con sulfato de albuterol han demostrado que Albuterol atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones cerebrales que ascienden a aproximadamente el 5% de las concentraciones plasmáticas. En las estructuras fuera de la barrera hematoencefálica (pineal y la glándula pituitaria), se encontraron concentraciones de albuterol para ser 100 veces superiores a las de todo el cerebro. Los estudios en animales de laboratorio (mini cerdos, roedores y perros) han demostrado la aparición de arritmias cardiacas y muerte súbita (con evidencia histológica de necrosis miocárdica) cuando los beta-agonistas y metilxantinas se administran simultáneamente. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. farmacocinética Albuterol se absorbe rápidamente tras la administración oral de un comprimido Albuterol 4 mg en voluntarios normales. Las concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 18 ng / ml de Albuterol se logran dentro de 2 horas, y el fármaco se elimina con una vida media de aproximadamente 5 horas. En otros estudios, el análisis de muestras de orina de pacientes que recibieron 8 mg de Albuterol tritiada por vía oral mostró que 76% de la dosis se excretó más de 3 días, con la mayoría de la dosis se excreta en las primeras 24 horas. El sesenta por ciento de esta radiactividad se demostró que era el metabolito. Las heces recogidas durante este período contenían 4% de la dosis administrada. Ensayos clínicos En los ensayos clínicos controlados en pacientes con asma, el inicio de la mejoría de la función pulmonar, medida por la tasa de flujo espiratorio medio máximo (MMEF), estaba dentro de los 30 minutos después de una dosis de tabletas de albuterol, con una mejoría máxima que se presenta entre 2 y 3 horas. En los ensayos clínicos controlados en los que se realizaron las mediciones durante 6 horas, una mejoría clínicamente significativa (definida como el mantenimiento de un 15% o más aumento en el volumen espiratorio forzado en 1 segundo [FEV 1] y un aumento del 20% o más en MMEF sobre los valores basales) se observó en 60% de los pacientes a las 4 horas y en 40% a los 6 horas. En otra de dosis única, los ensayos clínicos controlados, se observó una mejoría clínicamente significativa en al menos 40% de los pacientes a las 8 horas. Sin disminución de la eficacia de las pastillas de albuterol se informó en los pacientes que recibieron el tratamiento a largo plazo con el fármaco en estudios no controlados por períodos de hasta 6 meses. Indicaciones y uso de albuterol tabletas de albuterol están indicados para el alivio del broncoespasmo en adultos y niños de 6 años de edad y mayores con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias. Contraindicaciones tabletas de albuterol están contraindicados en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al albuterol, o cualquiera de sus componentes. advertencias El broncoespasmo paradójico tabletas de albuterol puede producir broncoespasmo paradójico, que puede ser potencialmente mortal. Si se produce broncoespasmo paradójico, tabletas de albuterol se deben suspender inmediatamente y instituir una terapia alternativa. Efectos cardiovasculares tabletas de albuterol, al igual que todos los otros agonistas beta-adrenérgicos, pueden producir un efecto cardiovascular clínicamente significativa en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión sanguínea y / o síntomas. Aunque estos efectos son poco frecuentes después de la administración de tabletas de albuterol a las dosis recomendadas, si se producen, el fármaco puede ser necesario suspender. Además, se ha informado de los beta-agonistas para producir cambios en el electrocardiograma (ECG), como el aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QTc, y la depresión del segmento ST. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. Por lo tanto, las tabletas de albuterol, al igual que todas las aminas simpaticomiméticas, deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión. El deterioro del asma El asma se puede deteriorar de forma aguda durante un período de horas o crónicamente durante varios días o más. Si el paciente necesita más dosis de pastillas de albuterol de lo normal, esto puede ser un marcador de la desestabilización del asma y requiere reevaluación del paciente y régimen de tratamiento, prestando especial atención a la posible necesidad de un tratamiento antiinflamatorio, por ejemplo, corticosteroides. El uso de agentes anti-inflamatorios El uso de broncodilatadores agonistas beta-adrenérgicos por sí sola puede no ser suficiente para controlar el asma en muchos pacientes. Early consideración debe darse a la adición de agentes anti-inflamatorios, por ejemplo, corticosteroides. Las reacciones de hipersensibilidad inmediata reacciones de hipersensibilidad inmediata pueden ocurrir después de la administración de albuterol, como lo demuestran los casos raros de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo y edema orofaríngeo. Albuterol, como otros agonistas beta-adrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular significativa en algunos pacientes, tal como se mide por la frecuencia del pulso, la presión sanguínea, síntomas, y / o cambios electrocardiográficos. En raras ocasiones, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson se han asociado con la administración de sulfato de albuterol oral en niños. precauciones General Albuterol, al igual que con todas las aminas simpaticomiméticas, debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente la insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión; en pacientes con trastornos convulsivos, hipertiroidismo, o diabetes mellitus; y en pacientes que son inusualmente sensible a aminas simpaticomiméticas. Cambios clínicamente significativos en la presión arterial sistólica y diastólica se han observado en pacientes individuales y pensar que va a ocurrir en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgicos. Grandes dosis de Albuterol intravenosa se han notificado a agravar preexistentes diabetes mellitus y cetoacidosis. Al igual que con otros beta-agonistas, albuterol puede producir hipokalemia importante en algunos pacientes, posiblemente a través de la derivación intracelular, que tiene el potencial de producir efectos cardiovasculares adversos. La disminución es normalmente transitoria, que no requieren la suplementación. Información para los pacientes La acción de las tabletas de albuterol puede durar hasta 8 horas o más. tabletas de albuterol no se deben tomar con más frecuencia de lo recomendado. No aumente la dosis o la frecuencia de las tabletas de albuterol sin consultar a su médico. Si encuentra que el tratamiento con tabletas de albuterol se vuelve menos eficaz para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran, y / o que necesitan tomar el producto con más frecuencia de lo habitual, debe buscar atención médica inmediatamente. Mientras que usted está tomando tabletas de albuterol, otros medicamentos para el asma y los medicamentos inhalados deben tomarse sólo como lo indique su médico. Los efectos adversos comunes incluyen palpitaciones, dolor en el pecho, ritmo cardíaco rápido, y el temblor o nerviosismo. Si está embarazada o amamantando, consulte a su médico sobre el uso de tabletas de albuterol. El uso eficaz y seguro de las tabletas de albuterol incluye una comprensión de la forma en que se debe administrar. Interacciones con la drogas El uso concomitante de tabletas de albuterol y otros agentes simpaticomiméticos orales no se recomienda ya que tal uso combinado puede dar lugar a efectos nocivos cardiovasculares. Esta recomendación no excluye el uso juicioso de un broncodilatador en aerosol del tipo estimulante adrenérgico en pacientes que recibieron tabletas de albuterol. Tal uso concomitante, sin embargo, debe ser individualizado y no se da de forma rutinaria. Si se requiere la coadministración regular, entonces la terapia alternativa debe ser considerada. Los inhibidores de la monoamino oxidasa o antidepresivos tricíclicos Albuterol debe administrarse con extrema precaución en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, o dentro de 2 semanas de interrupción de dichos agentes, debido a la acción de albuterol en el sistema vascular puede ser potenciada. agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos no sólo bloquean el efecto pulmonar de los beta-agonistas, tales como tabletas de albuterol, pero pueden producir broncoespasmo severo en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con asma y nunca deben ser tratados con bloqueadores beta. Sin embargo, bajo ciertas circunstancias, por ejemplo, como profilaxis después de infarto de miocardio, puede no haber alternativas aceptables al uso de agentes de bloqueo beta-adrenérgicos en pacientes con asma. En esta configuración, los betabloqueantes cardioselectivos podrían ser considerados, a pesar de que deben administrarse con precaución. Los cambios en el ECG y / o hipopotasemia que pueden resultar de la administración de diuréticos ahorradores de nonpotassium (como el bucle o diuréticos de tiazida) pueden ser de forma aguda agravada por los beta-agonistas, especialmente cuando se excede la dosis recomendada de la beta-agonista. A pesar de la importancia clínica de estos efectos no se conoce, se recomienda precaución en la administración conjunta de beta-agonistas con diuréticos ahorradores de nonpotassium. descensos medios de 16% a 22% en los niveles de digoxina en suero se demostró después de una dosis única de la administración intravenosa y oral de Albuterol, respectivamente, a los voluntarios normales que habían recibido digoxina durante 10 días. La importancia clínica de estos hallazgos para los pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias que están recibiendo digoxina Albuterol y de forma crónica no está claro. Sin embargo, sería prudente evaluar cuidadosamente los niveles de digoxina en suero en pacientes que actualmente están recibiendo digoxina y Albuterol. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad En un estudio 2- años en ratas Sprague-Dawley, sulfato de albuterol causó un aumento significativo relacionado con la dosis en la incidencia de leiomiomas benignos de la mesovario a dosis dietéticas de 2, 10 y 50 mg / kg (aproximadamente 1 / 2. 3 y 15 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada para los adultos oral diaria en mg / m2, o, 2 / 5. 2 y 10 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños en mg / m 2 base). En otro estudio de este efecto fue bloqueado por la co-administración de propranolol, un antagonista no selectivo beta-adrenérgicos. En un estudio de 18 meses en ratones CD-1 de albuterol sulfato no mostró evidencia de tumorigenicidad en dosis dietéticas de hasta 500 mg / kg, (aproximadamente 65 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o , aproximadamente 50 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños en mg / m2). En un estudio de 22 meses en el hámster dorado, sulfato de albuterol no mostró evidencia de tumorigenicidad en dosis dietéticas de hasta 50 mg / kg, (aproximadamente 8 veces la dosis máxima recomendada oral diaria para adultos en mg / m2, o , aproximadamente 7 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños en una base de mg / m2). sulfato de albuterol no fue mutagénico en el test de Ames con o sin activación metabólica con un comprobador cepas de S. typhimurium TA1537, TA1538, y TA98 o E. coli WP2, WP2uvrA, y WP67. Sin mutación directa se observó en la cepa de levadura S. cerevisiae S9 ni ninguna conversión génica mitótica en la cepa de levadura S. cerevisiae JD1 con o sin activación metabólica. Los ensayos de fluctuación en S. typhimurium TA98 y E. coli WP2, ambos con activación metabólica, fueron negativos. sulfato de albuterol no era clastogénico en un ensayo de linfocitos periféricos humanos o en un ensayo de micronúcleo de ratón cepa AH1 a dosis intraperitoneales de hasta 200 mg / kg. Los estudios de reproducción en ratas demostraron que no había evidencia de alteración de la fertilidad a dosis orales de hasta 50 mg / kg (aproximadamente 15 veces la dosis máxima recomendada para los adultos oral diaria en mg / m2). El embarazo Efectos teratogénicos. Embarazo Categoría C Albuterol ha demostrado ser teratogénico en ratones. Un estudio en ratones CD-1 en el subcutánea (SC) dosis de 0,025, 0,25, y kg (dosis de 2,5 mg / aproximadamente 3/1000, 3/100 y 3/10 veces, respectivamente, la máxima recomendada diaria oral para adultos en una base de mg / m2), mostró la formación de paladar hendido en 5 de 111 (4,5%) en fetos de 0,25 mg / kg y en 10 de 108 (9,3%) en fetos de 2,5 mg / kg. El fármaco no indujo la formación de paladar hendido en la dosis más baja, 0,025 mg / kg. El paladar hendido también se produjo en 22 de 72 (30,5%) los fetos de las hembras tratadas con 2,5 mg / kg de isoproterenol (control positivo) por vía subcutánea (aproximadamente 3/10 veces la dosis máxima recomendada para los adultos oral diaria en mg / m2) . Un estudio de reproducción en conejos holandeses Stride reveló craneosquisis en 7 de las 19 (37%) fetos cuando Albuterol se administró por vía oral a una dosis de 50 mg / kg (aproximadamente 25 veces la dosis máxima recomendada oral diaria para adultos en mg / m2) . No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Albuterol debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Después de la comercialización en todo el mundo, diversas anomalías congénitas, incluyendo defectos de paladar hendido y en las extremidades, rara vez se han reportado en la descendencia de pacientes que están siendo tratados con albuterol. Algunas de las madres estaban tomando múltiples medicamentos durante el embarazo. No hay un patrón consistente de defectos se puede discernir, y no se ha establecido una relación entre el uso de albuterol y anomalías congénitas. El uso en la Sala de partos Debido a la posibilidad de interferencia beta-agonista de la contractilidad uterina, el uso de tabletas de albuterol para el alivio del broncoespasmo durante el parto debe limitarse a aquellos pacientes en los que los beneficios superan claramente el riesgo. Albuterol no ha sido aprobado para el tratamiento del parto prematuro. La relación beneficio / riesgo cuando se administra salbutamol para la tocólisis no se ha establecido. Las reacciones adversas graves, incluyendo edema pulmonar materna, se han reportado durante o después del tratamiento del parto prematuro con beta 2 agonistas, incluyendo albuterol. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido al potencial de tumorigenicidad demostrado Albuterol en algunos estudios con animales, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 6 años de edad. Reacciones adversas En los ensayos clínicos, las reacciones adversas más frecuentes a las tabletas de albuterol fueron: Porcentaje de incidencia de reacciones adversas raros casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo y edema orofaríngeo se han reportado después del uso de albuterol. Además, Albuterol, como otros agentes simpaticomiméticos, puede causar reacciones adversas tales como la hipertensión, angina de pecho, vómito, vértigo, estimulación del sistema nervioso central, sabor inusual, y el secado o la irritación de la orofaringe. Las reacciones son generalmente de naturaleza transitoria, y por lo general no es necesario interrumpir el tratamiento con tabletas de albuterol. En casos seleccionados, sin embargo, la dosis puede ser reducida temporalmente; después de la reacción se ha calmado, la dosis debe aumentarse en pequeños incrementos de la dosis óptima. La sobredosis Los síntomas esperados por la sobredosis son las de una excesiva estimulación beta-adrenérgico y / o aparición o la exageración de alguno de los síntomas enumerados en reacciones adversas, por ejemplo, convulsiones, angina de pecho, hipertensión o hipotensión, taquicardia, con velocidades de hasta 200 latidos / min, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, sequedad de boca, palpitaciones, náuseas, mareos, fatiga, malestar y falta de sueño. La hipopotasemia también puede ocurrir. Como con todos los medicamentos simpaticomiméticos, paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso de tabletas de albuterol. El tratamiento consiste en la suspensión de las tabletas de albuterol, junto con el uso juicioso therapy. The sintomático apropiado de un bloqueador de los receptores beta cardioselectivos puede considerar, teniendo en cuenta que dicho medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficioso para la sobredosis de pastillas de albuterol. La mediana de la dosis letal oral de albuterol sulfato en ratones es superior a 2000 mg / kg (aproximadamente 250 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o, aproximadamente 200 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños sobre una base de mg / m2). En ratas maduras, la subcutánea (sc) dosis letal media de sulfato de albuterol es de aproximadamente 450 mg / kg (aproximadamente 110 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o, aproximadamente 90 veces la dosis máxima diaria recomendada dosis oral para los niños en una base de mg / m2). En pequeñas ratas jóvenes, la dosis letal media subcutánea es de aproximadamente 2000 mg / kg (aproximadamente 500 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para adultos sobre una base de mg / m2, o, aproximadamente 400 veces la dosis máxima recomendada diaria oral para los niños de una base de mg / m2). Albuterol Dosis y Administración Las siguientes dosis de tabletas de albuterol se expresan en términos de base de Albuterol. La dosis habitual Adultos y niños de más de 12 años de edad La dosis inicial habitual para adultos y niños mayores de 12 años es de 2 o 4 mg tres o cuatro veces al día. Niños de 6 a 12 años de edad La dosis inicial habitual para niños de 6 a 12 años de edad es de 2 mg tres o cuatro veces al día. El ajuste de dosis Adultos y niños de más de 12 años de edad Para adultos y niños mayores de 12 años, una dosis por encima de 4 mg cuatro veces al día debe utilizarse sólo cuando el paciente no responde. Si una respuesta favorable no se produce con la dosis inicial de 4 mg, que debe incrementarse con precaución por etapas hasta un máximo de 8 mg cuatro veces al día según la tolerancia. Niños de 6 a 12 años de edad que no responden a la inicial A partir de la dosis de 2 mg cuatro veces al día Para niños de 6 a 12 años de edad que no responden a la dosis de partida inicial de 2 mg cuatro veces al día, la dosis puede aumentarse con cautela por etapas, pero que no exceda los 24 mg / día (administrados en dosis divididas). Los pacientes de edad avanzada y aquellos sensibles a estimuladores beta-adrenérgicos Se recomienda una dosis inicial de 2 mg tres o cuatro veces al día para pacientes de edad avanzada y para aquellos con un historial de sensibilidad inusual a los estimuladores beta-adrenérgicos. Si no se obtiene la broncodilatación adecuada, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta un máximo de 8 mg tres o cuatro veces al día. La dosis total diaria no debe exceder de 32 mg en adultos y niños mayores de 12 años. CÓMO SUMINISTRADO: Las tabletas de albuterol, USP, contienen sulfato de albuterol equivalente a 2 mg o 4 mg de albuterol. Las tabletas que contienen sulfato de albuterol equivalente a 2 mg de albuterol son de color blanco, marcado, comprimidos redondos grabados con M255 en el lado de la ranura. Están disponibles como sigue: NDC 51079-657-20 paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 tarjetas (10 de 10 comprimidos cada uno). Las tabletas que contienen sulfato de albuterol equivalente a 4 mg de albuterol son de color blanco, marcado, comprimidos redondos grabados con M572 en el lado de la ranura. Están disponibles como sigue: NDC 51079-658-20 paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 tarjetas (10 de 10 comprimidos cada uno). Almacenar al 20F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz. Fabricado por: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Distribuido por: Mylan Inc. Institucional Rockford, IL 61103 U. S.A. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2 mg Las tabletas de albuterol, USP 2 mg 100 Tablets (10 x 10) Cada comprimido contiene: sulfato de albuterol, USP 2,4 mg equivalentes a 2 mg de albuterol. Dosis usual para adultos: Ver prospecto de información anexo. Almacenar al 20F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz. Fabricado por: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Empaquetado y distribuido por: Mylan Inc. Institucional Rockford, IL 61103 U. S.A. Este paquete de dosis unitaria no es a prueba de niños. Exclusivamente para uso institucional. Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Este contenedor proporciona resistencia a la luz. Ver ventana de número de lote y fecha de caducidad. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 4 mg Las tabletas de albuterol, USP 4 mg 100 Tablets (10 x 10) Cada comprimido contiene: sulfato de albuterol, USP 4,8 mg equivalente a 4 mg de albuterol. Dosis usual para adultos: Ver prospecto de información anexo. Almacenar al 20F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz. Fabricado por: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505 U. S.A. Empaquetado y distribuido por: Mylan Inc. Institucional Rockford, IL 61103 U. S.A. Este paquete de dosis unitaria no es a prueba de niños. Exclusivamente para uso institucional. Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Este contenedor proporciona resistencia a la luz. Ver ventana de número de lote y fecha de caducidad.